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栁田 亮 ヤナギタ リョウ

所属
農学部
応用生物科学科
職名准教授
Last Updated :2022/08/10

研究者基本情報

学歴

  • 2006年04月 - 2009年03月, 京都大学, 大学院農学研究科
  • 2004年04月 - 2006年03月, 京都大学, 大学院農学研究科
  • 2000年04月 - 2004年03月, 京都大学, 農学部

学位

  • 博士(農学), 京都大学

所属学協会

  • 日本農芸化学会
  • アメリカ化学会
  • 有機合成化学協会

経歴

  •   2016年10月,  - 現在, 香川大学自然生命科学系, 農学部, 准教授
  •   2010年10月,  - 2016年09月, 香川大学, 農学部, 助教
  •   2010年08月,  - 2010年09月, 京都大学大学院農学研究科, 研究員
  •   2010年04月,  - 2010年08月, 京都大学, 高等教育研究開発推進機構, 講師
  •   2009年04月,  - 2010年03月, 日本学術振興会, 日本学術振興会特別研究員 (PD)
  •   2008年04月,  - 2009年03月, 独立行政法人日本学術振興会, 日本学術振興会特別研究員 (DC2)

研究活動情報

研究分野

  • ライフサイエンス / 生物有機化学

研究キーワード

    希少糖, 生物有機化学, 天然物化学, 発がんプロモーター, drug design, bio-organic chemistry, Natural product chemistry

論文

  • Structural basis of the 24B3 antibody against the toxic conformer of amyloid β with a turn at positions 22 and 23, Yumi Irie, Yuka Matsushima, Akiko Kita, Kunio Miki, Tatsuya Segawa, Masahiro Maeda, Ryo C. Yanagita, Kazuhiro Irie, Biochem. Biophys. Res. Commun., 621,   2022年09月, [査読有り]
  • Design, synthesis, and biological activity of synthetically-accessible analog of aplysiatoxin with (R)-(−)-carvone-based conformation-controlling unit, Yoshiyuki Suzuki, Keiichi Moritoki, Mizuki Kajiwara, Ryo C. Yanagita, Yasuhiro Kawanami, Yusuke Hanaki, Kazuhiro Irie, Biosci. Biotechnol. Biochem., 86, (8) 1013 - 1023,   2022年08月, [査読有り]
  • AI and computational chemistry-accelerated development of an alotaketal analogue with conventional PKC selectivity, Jumpei Maki, Asami Oshimura, Chihiro Tsukano, Ryo C. Yanagita, Yutaka Saito, Yasubumi Sakakibara, Kazuhiro Irie, Chemical Communications, 58,   2022年05月, [査読有り]
  • Oscillatoxin E and Its C7 Epimer Show Distinct Growth Inhibition Profiles against Several Cancer Cell Lines, Yusuke Hanaki, Yusuke Araki, Toshio Nishikawa, Ryo C. Yanagita, Heterocycles, 102, (12) 2353 - 2362,   2021年09月, [査読有り]
  • Control of the Toxic Conformation of Amyloid β42 by Intramolecular Disulfide Bond Formation, Yuka Matsushima, Ryo C. Yanagita, Kazuhiro Irie, Chem. Commun., 56,   2020年04月14日, [査読有り]
  • Development of a D-allose-6-phosphate derivative with anti-proliferative activity against a human leukemia MOLT-4F cell line, Hironobu Ishiyama, Ryo C. Yanagita, Kazune Takemoto, Katsuya Kobashi, Yasunori Sugiyama, Yasuhiro Kawanami, Carbohydr. Res., 487,   2020年01月, [査読有り]
  • Nematocidal activity of 6-O-octanoyl- and 6-O-octyl-D-allose against larvae of Caenorhabditis elegans, Hirofumi Sakoguchi, Tomoya Shintani, Hironobu Ishiyama, Ryo C. Yanagita, Yasuhiro Kawanami, Masashi Sato, Biosci. Biotechnol. Biochem., 83, (12) 2194 - 2197,   2019年11月, [査読有り]
  • Synthesis, Conformation, and Biological Activities of a Des-A-Ring Analog of 18-Deoxy-aplog-1, a Simplified Analog of Debromoaplysiatoxin, Yoshiki Ashida, Ryo C. Yanagita, Yasuhiro Kawanami, Mutsumi Okamura, Shingo Dan, Kazuhiro Irie, Heterocycles, 99, (2) 942 - 957,   2019年06月, [査読有り], [招待有り]
  • Synthesis and biochemical characterization of quasi-stable trimer models of full-length amyloid β40 with a toxic conformation, Yumi Irie, Mizuho Hanaki, Kazuma Murakami, Tsuneo Imamoto, Takumi Furuta, Takeo Kawabata, Taiji Kawase, Kenji Hirose, Yoko Monobe, Ken-ichi Akagi, Ryo C. Yanagita, Kazuhiro Irie, Chem. Commun., 55, (2) 182 - 185,   2019年01月, [査読有り]
  • Synthesis and Biological Activities of Acetal Analogs at Position 3 of 10-Methyl-Aplog-1, a Potential anti-Cancer Lead Derived from Debromoaplysiatoxin, Koutaro Hayakawa, Yusuke Hanaki, Harukuni Tokuda, Ryo C. Yanagita, Yu Nakagawa, Mutsumi Okamura, Shingo Dan, Kazuhiro Irie, Heterocycles, 97, (1) 478 - 492,   2018年09月, [査読有り], [招待有り]
  • Practical Enantioselective Reduction of Ketones Using Oxazaborolidine Catalysts Generated In Situ from Chiral Lactam Alcohols, Yasuhiro Kawanami, Ryo C. Yanagita, Molecules, 23,   2018年09月, [査読有り], [招待有り]
  • Inhibitory activity of 6-O-decyl-D-allose and 6-(decanoylamino)-6-deoxy-D-allose against plant growth, Haruka Yamaashi, Md. Tazul, Islam Chowdhury, Ryo C. Yanagita, Yasuhiro Kawanami, Tech. Bull. Fac. Agr. Kagawa Univ., 69, (122) 17 - 21,   2017年02月
  • Binding mode prediction of aplysiatoxin, a potent agonist of protein kinase C, through molecular simulation and structure–activity study on simplified analogs of the receptor-recognition domain, Yoshiki Ashida, Ryo C. Yanagita, Chise Takahashi, Yasuhiro Kawanami, Kazuhiro Irie, Bioorg. Med. Chem., 24, (18) 4218 - 4227,   2016年09月, [査読有り]
  • Effect of BF3 on the enantioselective reduction of trifluoromethyl ketones using a chiral lactam alcohol with borane, Tetrahedron: Asymmetry, 26, (7) 333 - 337,   2015年04月, [査読有り]
  • Challenges to the development of bryostatin-type anticancer drugs based on the activation mechanism of protein kinase Cδ, Irie K, Yanagita R.C, Nakagawa Y, Med. Res. Rev., 32, (3) 518 - 535,   2012年05月, [査読有り], [招待有り]
  • Enantioselective reduction of α,β-enones using an oxazaborolidine catalyst generated in situ from a chiral lactam alcohol, Kawanami Y, Mikami Y, Kiguchi K, Harauchi Y, Yanagita R.C, Tetrahedron: Asymmetry, 22, (20-22) 1891 - 1894,   2011年11月, [査読有り]
  • Design and synthesis of 8-octyl-benzolactam-V9, a selective activator for protein kinase Cε and η, Nakagawa Y, Irie K, Yanagita R.C, Ohigashi H, Tsuda K.-I, Kashiwagi K, Saito N, J. Med. Chem., 49, (9) 2681 - 2688,   2006年05月, [査読有り]
  • Indolactam-V is involved in the CH/π interaction with Pro-11 of the PKCδ C1B domain: Application for the structural optimization of the PKCδ ligand, Nakagawa Y, Irie K, Yanagita R.C, Ohigashi H, Tsuda K.-I, J. Am. Chem. Soc., 127, (16) 5746 - 5747,   2005年04月, [査読有り]
  • Synthesis and Characterization of Propeller- and Parallel-Type Full-Length Amyloid β40 Trimer Models, Ayumi Uchino, Yumi Irie, Chihiro Tsukano, Taiji Kawase, Kenji Hirose, Yusuke Kageyama, Ikuo Tooyama, Ryo C. Yanagita, Kazuhiro Irie, ACS Chemical Neuroscience,   2022年08 05 , [Refereed]
  • Analysis of binding mode of vibsanin A with protein kinase C C1 domains: An experimental and molecular dynamics simulation study, Ryo C. Yanagita, Mao Otani, Satoshi Hatanaka, Hiroto Nishi, Shota Miyake, Yusuke Hanaki, Masashi Sato, Yasuhiro Kawanami, Kazuhiro Irie, Journal of Molecular Structure, 1260,   2022年07 , [Refereed]
  • Structure optimization of the toxic conformation model of amyloid β42 by intramolecular disulfide bond formation, Yuka Matsushima, Yumi Irie, Yusuke Kageyama, Jean-Pierre Bellier, Ikuo Tooyama, Takahito Maki, Toshiaki Kume, Ryo C. Yanagita, Kazuhiro Irie, ChemBioChem,   2022年02 15 , [Refereed], [Invited]
  • Evaluation of the in vitro cytotoxicity of oscillatoxins E and F under nutrient-starvation culture conditions, Yusuke Hanaki, Yusuke Araki, Toshio Nishikawa, Ryo C. Yanagita, Fundamental Toxicological Sciences, 8, (3) 69 - 73,   2021年
  • Effects of side chain length of 10-methyl-aplog-1, a simplified analog of debromoaplysiatoxin, on PKC binding, anti-proliferative, and pro-inflammatory activities, Atsuko Gonda, Koji Takada, Ryo C. Yanagita, Shingo Dan, Kazuhiro Irie, Biosci. Biotechnol. Biochem., 85, (1) 168 - 180,   2021年01 , [Refereed]
  • Synthesis and biological activities of simplified aplysiatoxin analogs focused on the CH/π interaction, Takumi Kobayashi, Ryo C. Yanagita, Kazuhiro Irie, Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 30,   2020年10 , [Refereed]
  • Evaluation of the Anti-Proliferative Activity of Rare Aldohexoses against MOLT-4F and DU-145 Human Cancer Cell Line and Structure-Activity Relationship of D-Idose, Hironobu Ishiyama, Ryo C. Yanagita, Kazune Takemoto, Natsumi Kitaguchi, Yuuki Uezato, Yasunori Sugiyama, Masashi Sato, Yasuhiro Kawanami, Journal of Applied Glycoscience, 67, (3) 95 - 101,   2020年09 03 , [Refereed]
  • Synthesis and inhibitory activity of deoxy-D-allose amide derivative against plant growth, Tazul Islam Chowdhury, Hikaru Ando, Ryo C. Yanagita, Yasuhiro Kawanami, Bioscience, Biotechnology and Biochemistry, 82, (5) 775 - 779,   2018年, [Refereed]
  • Loss of the Phenolic Hydroxyl Group and Aromaticity from the Side Chain of Anti-Proliferative 10-Methyl-aplog-1, a Simplified Analog of Aplysiatoxin, Enhances Its Tumor-Promoting and Proinflammatory Activities, Yusuke Hanaki, Masayuki Kikumori, Harukuni Tokuda, Mutsumi Okamura, Shingo Dan, Naoko Adachi, Naoaki Saito, Ryo C. Yanagita, Kazuhiro Irie, Molecules, 22,   2017年04 , [Refereed]
  • Syntheses and biological activities of deoxy-D-allose fatty acid ester analogs, Md. Tazul Islam Chowdhury, Hikaru Ando, Ryo C. Yanagita, Yasuhiro Kawanami, Biosci. Biotechnol. Biochem., 80, (4) 676 - 681,   2016年04 , [Refereed]
  • Structural optimization of 10-methyl-aplog-1, a simplified analog of debromoaplysiatoxin, as an anticancer lead, Masayuki Kikumori, Ryo C. Yanagita, Harukuni Tokuda, Kiyotake Suenaga, Hiroshi Nagai, Kazuhiro Irie, Biosci. Biotechnol. Biochem., 80, (2) 221 - 231,   2016年02 , [Refereed]
  • Synthesis and biological activities of the amide derivative of aplog-1, a simplified analog of aplysiatoxin with anti-proliferative and cytotoxic activities, Yusuke Hanaki, Ryo C. Yanagita, Takahiro Sugahara, Misako Aida, Harukuni Tokuda, Nobutaka Suzuki, Kazuhiro Irie, Biosci. Biotechnol. Biochem., 79, (6) 888 - 895,   2015年06 , [Refereed]
  • Synthesis of 6-O-decanoyl-D-altrose and 6-O-decanoyl-D-gulose and evaluation of their biological activity on plant growth, Md Tazul Islam Chowdhury, Madoka Naito, Ryo C. Yanagita, Yasuhiro Kawanami, Plant Growth Regulation, 75, (3) 707 - 713,   2015年04 , [Refereed]
  • Improved and large-scale synthesis of 10-methyl-aplog-1, a potential lead for an anticancer drug, Masayuki Kikumori, Ryo C. Yanagita, Kazuhiro Irie, Tetrahedron, 70, (52) 9776 - 9782,   2014年12 , [Refereed]
  • Synthesis and Biological Activities of Simplified Analogs of the Natural PKC Ligands, Bryostatin-1 and Aplysiatoxin, Kazuhiro Irie, Ryo C. Yanagita, Chem. Rec., 14, (2) 251 - 267,   2014年04 , [Refereed], [Invited]
  • Anti-proliferative activity of 6-O-acyl-D-allose against the human leukemia MOLT-4F cell line, Ryo C. Yanagita, Katsuya Kobashi, Chisa Ogawa, Yoshiki Ashida, Haruka Yamaashi, Yasuhiro Kawanami, Biosci. Biotechnol. Biochem., 78, (2) 190 - 194,   2014年02 , [Refereed]
  • Effects of two sulfated triterpene saponins echinoside A and holothurin A on the inhibition of dietary fat absorption and obesity reduction, Yuming Wang, Jiahui Wang, Ryo C. Yanagita, Chunhua Liu, Xiaoqian Hu, Ping Dong, Changhu Xue, Yong Xue, Biosci. Biotechnol. Biochem., 78, (1) 139 - 146,   2014年01 , [Refereed]
  • Effects of the methoxy group in the side chain of debromoaplysiatoxin on its tumor-promoting and anti-proliferative activities, Ryo C. Yanagita, Hiroaki Kamachi, Masayuki Kikumori, Harukuni Tokuda, Nobutaka Suzuki, Kiyotake Suenaga, Hiroshi Nagai, Kazuhiro Irie, Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 23, (15) 4319 - 4323,   2013年08 01 , [Refereed]
  • Structure-activity studies on the side chain of a simplified analog of aplysiatoxin (aplog-1) with anti-proliferative activity, Hiroaki Kamachi, Keisuke Tanaka, Ryo C. Yanagita, Akira Murakami, Kazuma Murakami, Harukuni Tokuda, Nobutaka Suzuki, Yu Nakagawa, Kazuhiro Irie, Bioorg. Med. Chem., 21, (10) 2695 - 2702,   2013年05 , [Refereed]
  • SYNTHESIS OF ANTINEOPLASTIC ANALOGS OF APLYSIATOXIN WITH VARIOUS SIDE CHAIN STRUCTURES, Yuki Shu, Ryo C. Yanagita, Harukuni Tokuda, Nobutaka Suzuki, Kazuhiro Irie, Heterocycles, 86, (1) 281 - 303,   2012年12 , [Refereed]
  • Structure-Activity Studies on the Spiroketal Moiety of a Simplified Analogue of Debromoaplysiatoxin with Antiproliferative Activity, Masayuki Kikumori, Ryo C. Yanagita, Harukuni Tokuda, Nobutaka Suzuki, Hiroshi Nagai, Kiyotake Suenaga, Kazuhiro Irie, J. Med. Chem., 55, (11) 5614 - 5626,   2012年06 , [Refereed]
  • Identification and Biological Activities of Bryostatins from Japanese Bryozoan, Sayo Ueno, Ryo C. Yanagita, Kazuma Murakami, Akira Murakami, Harukuni Tokuda, Nobutaka Suzuki, Takeshi Fujiwara, Kazuhiro Irie, Biosci. Biotechnol. Biochem., 76, (5) 1041 - 1043,   2012年05 , [Refereed]
  • Synthesis and structure-activity studies of simplified analogues of aplysiatoxin with antiproliferative activity like bryostatin-1, Kazuhiro Irie, Masayuki Kikumori, Hiroaki Kamachi, Keisuke Tanaka, Akira Murakami, Ryo C. Yanagita, Harukuni Tokuda, Nobutaka Suzuki, Hiroshi Nagai, Kiyotake Suenaga, Yu Nakagawa, Pure Appl. Chem., 84, (6) 1341 - 1351,   2012年, [Refereed], [Invited]
  • Generation of 'Unnatural Natural Product' library and identification of a small molecule inhibitor of XIAP, Tatsuro Kawamura, Kohei Matsubara, Hitomi Otaka, Etsu Tashiro, Kazutoshi Shindo, Ryo C. Yanagita, Kazuhiro Irie, Masaya Imoto, Bioorg. Med. Chem., 19, (14) 4377 - 4385,   2011年07 , [Refereed]
  • Synthesis and Biological Evaluation of the 12,12-Dimethyl Derivative of Aplog-1, an Anti-Proliferative Analog of Tumor-Promoting Aplysiatoxin, Yu Nakagawa, Masayuki Kikumori, Ryo C. Yanagita, Akira Murakami, Harukuni Tokuda, Hiroshi Nagai, Kazuhiro Irie, Biosci. Biotechnol. Biochem., 75, (6) 1167 - 1173,   2011年06 , [Refereed]
  • Role of the phenolic hydroxyl group in the biological activities of simplified analogue of aplysiatoxin with antiproliferative activity, Ryo C. Yanagita, Hiroaki Kamachi, Keisuke Tanaka, Akira Murakami, Yu Nakagawa, Harukuni Tokuda, Hiroshi Nagai, Kazuhiro Irie, Bioorg. Med. Chem. Lett., 20, (20) 6064 - 6066,   2010年10 , [Refereed]
  • A Simple Analogue of Tumor-Promoting Aplysiatoxin Is an Antineoplastic Agent Rather Than a Tumor Promoter: Development of a Synthetically Accessible Protein Kinase C Activator with Bryostatin-like Activity, Yu Nakagawa, Ryo C. Yanagita, Naoko Hamada, Akira Murakami, Hideyuki Takahashi, Naoaki Saito, Hiroshi Nagai, Kazuhiro Irie, J. Am. Chem. Soc., 131, (22) 7573 - 7579,   2009年06 , [Refereed]
  • Synthesis, conformational analysis, and biological evaluation of 1-hexylindolactam-V10 as a selective activator for novel protein kinase C isozymes, Ryo C. Yanagita, Yu Nakagawa, Nobuhiro Yamanaka, Kaori Kashiwagi, Naoaki Saito, Kazuhiro Irie, J. Med. Chem., 51, (1) 46 - 56,   2008年01 , [Refereed]
  • Binding selectivity of 1- or 12-substituted indolactam derivatives for protein kinase C isozymes, Ryo C. Yanagita, Keiji Torii, Yu Nakagawa, Kazuhiro Irie, Heterocycles, 73, (1) 289 - +,   2007年12 , [Refereed]
  • Three genomes differentially contribute to the biosynthesis of benzoxazinones in hexaploid wheat, T Nomura, A Ishihara, RC Yanagita, TR Endo, H Iwamura, Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A., 102, (45) 16490 - 16495,   2005年11 , [Refereed]

Misc

  • Debromoaplysiatoxin単純化アナログの10位メチル体の合成と細胞増殖抑制活性, 菊森将之, 柳田亮, 柳田亮, 徳田春邦, 鈴木信孝, 永井宏史, 末永聖武, 入江一浩, 日本農芸化学会関西支部講演会講演要旨集, 476th,   2012年
  • 抗腫瘍性aplysiatoxinアナログ・Aplog-1の12-ジメチル体の合成と生物活性, 中川優, 中川優, 柳田亮, 高橋英之, 斎藤尚亮, 永井宏史, 入江一浩, 日本農芸化学会大会講演要旨集, 2010,   2010年
  • 発がんプロモーター・アプリシアトキシンの骨格を利用した新規抗腫瘍性PKC活性化剤の開発, 中川優, 中川優, 柳田亮, 濱田直子, 永井宏史, 入江一浩, 日本農芸化学会大会講演要旨集, 2009,   2009年

講演・口頭発表等

  • アロタケタール類のシスピラン環型単純化アナログの合成とPKC結合活性, 奥田 創元, 塚野 千尋, 柳田 亮, 入江 一浩, 日本農芸化学会2022年度大会,   2022年03月17日, 講演番号3F09-10
  • アロタケタール類のトランスデカリン型単純化アナログの合成とPKC結合活性, 眞木 準平, 押村 亜沙美, 塚野 千尋, 柳田 亮, 入江 一浩, 日本農芸化学会2022年度大会,   2022年03月17日, 講演番号3F09-09
  • (R)-(-)-Carvoneを用いるAplysiatoxin単純化アナログの合成と活性評価, 鈴木 芳幸, 守時 恵一, 梶原 瑞生, 柳田 亮, 川浪 康弘, 花木 祐輔, 入江 一浩, 日本農芸化学会2022年度大会,   2022年03月17日, 講演番号3E05-04
  • B環を除去したAplysiatoxin単純化アナログの合成と生物活性, 関戸 智紀, 山本 剛資, 柳田 亮, 花木 祐輔, 川浪 康弘, 入江 一浩, 日本農芸化学会2022年度大会,   2022年03月17日, 講演番号3E05-03
  • Synthesis and biological activities of des-A-ring analog of 18-deoxy-aplog-1, a simplified analog of debromoaplysiatoxin, Ryo Yanagita, Yoshiki Ashida, Yasuhiro Kawanami, Mutsumi Okamura, Shingo Dan, Kazuhiro Irie, The 2021 International Chemical Congress of Pacific Basin Societies (Pacifichem 2021),   2021年12月21日
  • Development of new protein kinase C ligands using a machine learning model, The 2021 International Chemical Congress of Pacific Basin Societies (Pacifichem 2021),   2021年12月19日
  • CH/π相互作用に着目したAplysiatoxin単純化アナログの分子動力学解析, 柳田 亮, 小林 巧実, 権田 敦子, 高田 晃児, 入江 一浩, 日本農芸化学会2021年度大会,   2021年03月19日, 講演番号3G05-09
  • サリチル酸を用いたアプリシアトキシン単純化アナログの合成と生物活性, 結城千晴, 岡田美砂, 関戸智紀, 川浪康弘, 柳田亮, 日本農芸化学会中四国支部第58回講演会,   2021年01月23日, 講演番号D-10
  • B環を除去したAplysiatoxin単純化アナログの合成研究, 山本剛資, 柳田亮, 川浪康弘, 入江一浩, 日本農芸化学会中四国支部第58回講演会,   2021年01月23日, 講演番号D-9
  • 希少アルドヘキソース誘導体のがん細胞増殖抑制活性の評価, 北口菜摘, 柳田亮, 川浪康弘, 日本農芸化学会中四国支部第58回講演会,   2021年01月23日, 講演番号D-7
  • 非天然型リン酸化単糖誘導体の合成と生物活性評価, 金川優樹, 柳田亮, 川浪康弘, 日本農芸化学会中四国支部第58回講演会,   2021年01月23日, 講演番号D-6
  • (−)-carvoneを用いたAplysiatoxin単純化アナログの合成, 守時恵一, 梶原瑞生, 鈴木芳幸, 栁田亮, 川浪康弘, 日本化学会中国四国支部大会,   2020年11月29日, 講演番号OR10
  • サリチル酸を用いるアプリシアトキシンの合成研究, 岡田美砂, 関戸智紀, 栁田亮, 川浪康弘, 日本化学会中国四国支部大会,   2020年11月29日, 講演番号OR06
  • 希少アルドヘキソースおよびヘキソサミンのDU-145ヒト前立腺がん細胞株に対する増殖抑制活性, 北口菜摘, 柳田亮, 石山大展, 佐藤正資, 川浪康弘, 日本農芸化学会2020年度大会,   2020年03月26日, 講演番号2B03a06 (P031)
  • (R)-(−)-カルボンを用いたアプリシアトキシン単純化アナログの合成研究, 梶原瑞生, 守時恵一, 柳田亮, 川浪康弘, 日本化学会第100春季年会,   2020年03月23日, 講演番号2H5-39
  • Evaluation of anti-proliferative activity of rare aldohexoses against DU-145 human prostate cancer cell line, Natsumi Kitaguchi, Ryo C. Yanagita, Hironobu Ishiyama, Masashi Sato, Yasuhiro Kawanami, 7th International Symposium of International Society of Rare Sugars,   2019年12月05日, 講演番号P47
  • Evaluation of Anti-proliferative Activity of Rare Aldohexoses and Structure–Activity Relationship Study of D-Idose, Hironobu Ishiyama, Ryo C. Yanagita, Kazune Takemoto, Yasunori Sugiyama, Masashi Sato, Yasuhiro Kawanami, 7th International Symposium of International Society of Rare Sugars,   2019年12月05日, 講演番号P46
  • サリチル酸を用いたアプリシアトキシン単純化アナログの合成, 岡田美砂, 真鍋茉由, 柳田亮, 川浪康弘, 日本化学会中国四国支部2019年支部大会,   2019年11月16日, 講演番号1P-028
  • 準安定なアミロイドβの毒性オリゴマーモデルの合成と機能解析, 入江由美, 花木瑞穂, 鈴木天志, 花木祐輔, 村上一馬, 今本恒雄, 古田巧, 川端猛夫, 川瀬泰司, 廣瀬賢治, 柳田亮, 入江一浩, 第61回天然有機化合物討論会,   2019年09月11日, 講演番号01
  • 分子内ジスルフィド結合形成によるアミロイドβ42の毒性配座モデルの合成と機能解析, 松島由佳, 村上一馬, 花木瑞穂, 粟野達也, 高部圭司, 柳田亮, 入江一浩, 日本農芸化学会2019年度大会,   2019年03月26日, 講演番号3D3p14
  • スピロ環をもたないaplysiatoxin単純化アナログの合成とPKCアイソザイム結合活性, 押村亜沙美, 早川皓太郎, 花木祐輔, 柳田亮, 入江一浩, 日本農芸化学会2019年度大会,   2019年03月24日, 講演番号1D3p12
  • サンゴジュの花芽に含まれるビブサニン類の分析と生物活性評価, 柳田亮, 植松紗和子, 西皓冬, 芦田能基, 川浪康弘, 入江一浩, 日本農芸化学会2019年度大会,   2019年03月24日, 講演番号1D5a12
  • サリチルアルコールを用いるアプリシアトキシン単純化アナログの合成研究, 志田航洋, 梶原瑞生, 岡田美砂, 柳田亮, 川浪康弘, 日本化学会第99春季年会,   2019年03月18日, 講演番号3F3-47
  • スピロ環を簡略化したアプリシアトキシン単純化アナログの合成、配座、および生物活性, 柳田亮, 芦田能基, 川浪康弘, 旦慎吾, 岡村睦美, 入江一浩, 2018年度先端モデル動物支援プラットフォーム成果発表会,   2019年01月31日, 講演番号P-26
  • Synthesis, conformation, and biological activities of a des-A-ring analog of 18-deoxy-aplog-1, a simplified analog of debromoaplysiatoxin, Yoshiki Ashida, Ryo C. Yanagita, Yasuhiro Kawanami, Mutsumi Okamura, Shingo Dan, Kazuhiro Irie, 新学術領域研究「化学コミュニケーションのフロンティア」第1回国際シンポジウム (ISCC2019),   2019年01月10日, 講演番号P-10
  • エンヒドリン誘導体の合成とがん細胞増殖抑制活性, 芦谷直樹, 萱原正隆, 田村啓敏, 柳田亮, 川浪康弘, 日本化学会中国四国支部2018年支部大会,   2018年11月18日, 講演番号2P-089
  • サリチルアルコールを用いたアプリシアトキシン単純化アナログの合成, 梶原瑞生, 芦田能基, 柳田亮, 川浪康弘, 日本化学会中国四国支部2018年支部大会,   2018年11月18日, 講演番号2P-088
  • アプリシアトキシン単純化アナログの合成, 志田航洋, 岡田美砂, 芦田能基, 柳田亮, 川浪康弘, 日本化学会中国四国支部2018年支部大会,   2018年11月17日, 講演番号1E-07
  • 抗腫瘍性Aplysiatoxin単純化アナログ・10-Me-Aplog-1のアセタール型アナログの合成と生物活性, 早川皓太郎, 花木祐輔, 徳田春邦, 柳田亮, 中川優, 入江一浩, 第60回天然有機化合物討論会,   2018年09月28日
  • サンゴジュに含まれるビブサニン類のプロテインキナーゼC結合活性の評価と結合様式の予測, 植松紗和子, 柳田亮, 三宅翔太, 川浪康弘, 入江一浩, 日本農芸化学会2018年度中四国支部大会(第52回講演会),   2018年09月21日
  • スピロ環をもたないaplysiatoxin単純化アナログの合成, 配座, および活性, 芦田能基, 柳田亮, 川浪康弘, 入江一浩, 日本農芸化学会2018年度大会,   2018年03月16日
  • アプリシアトキシン単純化アナログ・10-Methyl-Aplog-1の側鎖誘導体の合成と活性, 高田晃児, 花木祐輔, 菊森将之, 徳田春邦, 柳田亮, 入江一浩, 日本農芸化学会2018年度大会,   2018年03月16日
  • 抗腫瘍性Aplysiatoxin誘導体・10-Me-Aplog-1のアセタール型アナログの合成と生物活性, 早川皓太郎, 花木祐輔, 徳田春邦, 柳田亮, 中川優, 入江一浩, 日本農芸化学会2018年度大会,   2018年03月16日
  • アプリシアトキシン単純化アナログの機能指向型合成, 芦田能基, 志田航洋, 柳田亮, 川浪康弘, 第111回有機合成シンポジウム,   2017年06月08日
  • Aplysiatoxin単純化アナログ・10-Me-aplog-1のフェノール性側鎖が各種生物活性に与える影響, 花木祐輔, 菊森将之, 徳田春邦, 岡村睦美, 旦慎吾, 柳田亮, 入江一浩, 日本農芸化学会2017年度大会,   2017年03月20日
  • Retarding activity of 6-(decanoylamino)-1,2,6-trideoxy-D-allose on plant growth, Md. Tazul, Islam Chowdhury, Hikaru Ando, Ryo C. Yanagita, Yasuhiro Kawanami, 日本農芸化学会2017年度大会,   2017年03月19日
  • 希少アルドヘキソースのがん細胞増殖抑制活性の評価, 竹本和音, 柳田亮, 佐藤正資, 川浪康弘, 日本農芸化学会2017年度大会,   2017年03月18日
  • がん細胞増殖抑制活性を示すD-allose-6-phosphate誘導体の作用機構の解析, 石山大展, 柳田亮, 杉山康憲, 川浪康弘, 日本農芸化学会2017年度大会,   2017年03月18日
  • Biological activity of deoxy-D-allose ester derivatives on plant growth, Md. Tazul, Islam Chowdhury, Hikaru Ando, Ryo C. Yanagita, Yasuhiro Kawanami, 6th Symposium of International Society of Rare Sugars,   2016年11月25日
  • Toward the development of medicinal lead compounds targeting protein kinase C, Ryo C. Yanagita, The 6th International Symposium in Phytochemicals - Bioactivities and Disease Prevention of Phytochemicals and Natural Products for Health,   2016年11月25日
  • Synthesis of 6-decanoylamino-1,2,6-trideoxy-allose and its inhibitory activity on plant growth, Md. Tazul, Islam Chowdhury, 安藤光, 柳田亮, 川浪康弘, 2016年日本化学会中四国支部大会,   2016年11月06日
  • 2, 3-ジアシルリボース誘導体の合成とがん細胞増殖抑制活性, 深井実優, 柳田亮, 川浪康弘, 2016年日本化学会中四国支部大会,   2016年11月06日
  • アプリシアトキシンおよびジアシルグリセロールの受容体認識部位の構造活性相関研究, 芦田能基, 柳田亮, 藤井美里, 高橋知世, 川浪康弘, 入江一浩, 2016年日本化学会中四国支部大会,   2016年11月06日
  • 希少アルドヘキソースのがん細胞増殖抑制活性の評価, 竹本和音, 柳田亮, 川浪康弘, 佐藤正資, 2016年日本化学会中四国支部大会,   2016年11月06日
  • ヒドロキシプロリン誘導体を用いた触媒的不斉還元, 小山耕充, 柳田亮, 川浪康弘, 2016年日本化学会中四国支部大会,   2016年11月06日
  • リボースエーテル誘導体の合成と白血病細胞に対する増殖抑制活性, 深井実優, 高倉千尋, 柳田亮, 川浪康弘, 日本農芸化学会中四国支部第45回講演会(支部例会),   2016年06月11日
  • Inhibitory activities of deoxy-d-allose fatty acid esters on plant growth, Md. Tazul, Islam Chowdhury, Hikaru Ando, Ryo C. Yanagita, Yasuhiro Kawanami, 日本農芸化学会2016年度大会,   2016年03月29日
  • アミロイドβの毒性コンホマーにきわめて特異的な抗体の開発とアルツハイマー病診断への応用, 村上一馬, 徳田真樹, 鈴木天志, 入江由美, 花木瑞穂, 柳田亮, 物部容子, 赤木謙一, 石井亮太郎, 建部陽嗣, 徳田隆彦, 前田雅弘, 久米利明, 泉尾直孝, 清水孝彦, 入江一浩, 日本農芸化学会2016年度大会,   2016年03月28日
  • 分子モデリングによるAplysiatoxinとプロテインキナーゼC C1ドメインとの結合様式の予測, 芦田能基, 柳田亮, 川浪康弘, 入江一浩, 日本農芸化学会2016年度大会,   2016年03月28日
  • 膜透過性D-allose-6-phosphate誘導体の合成とヒト白血病MOLT-4F細胞増殖抑制効果, 石山大展, 小橋克哉, 柳田亮, 川浪康弘, 日本農芸化学会2016年度大会,   2016年03月28日
  • ThapsigarginのC1ドメインに対する結合能と結合選択性の評価, 高橋知世, 柳田亮, 川浪康弘, 入江一浩, 日本農芸化学会2016年度大会,   2016年03月28日
  • Structure–activity studies on the PKC-recognitoin domain of aplysiatoxin, a potent tumor-promoter isolated from a sea hare, Yoshiki Ashida, Ryo C. Yanagita, Chise Takahashi, Misato Fujii, Yasuhiro Kawanami, Kazuhiro Irie, PACIFICHEM 2015,   2015年12月16日
  • Isolation and evaluation of an ability to bind to protein kinase C of (20S)-bryostatin 19 from Japanese bryozoan, Ryo C. Yanagita, Kensuke Muraki, Mai Takata, Yasuhiro Kawanami, Kazuhiro Irie, PACIFICHEM 2015,   2015年12月16日
  • アラビノース脂肪酸エステルの合成と植物生長抑制活性評価, 安藤光, Md. Tazul, Islam Chowdhury, 松尾麻未, 柳田亮, 川浪康弘, 日本農芸化学会2015年度中四国・西日本支部合同大会,   2015年09月18日
  • 日本産フサコケムシからの新規Bryostatin類の単離と活性, 村木謙介, 柳田亮, 高田舞, 川浪康弘, 入江一浩, 日本農芸化学会2015年度大会,   2015年03月27日
  • AplysiatoxinのPKC C1ドメイン認識部位の構造活性相関研究, 芦田能基, 柳田亮, 川浪康弘, 入江一浩, 日本農芸化学会2015年度大会,   2015年03月27日
  • Aplysiatoin単純化アナログのアミド誘導体の合成と活性, 花木祐輔, 柳田亮, 菅原貴弘, 相田美砂子, 徳田春邦, 鈴木信孝, 入江一浩, 日本農芸化学会2015年度大会,   2015年03月27日
  • Synthesis of deoxy-D-allose fatty acid ester and its biological activity on plant growth, Md. Tazul, Islam Chowdhury, Hikaru Ando, Ryo C. Yanagita, Yasuhiro Kawanami, 日本農芸化学会2015年度大会,   2015年03月27日
  • Synthesis and biological activities of the amide derivative of aplog-1, a simplified analog of splysiatoxin with antiproliferative and cytotoxic activities, Yusuke Hanaki, Ryo C. Yanagita, Chise Takahashi, Takahiro Sugahara, Misako Aida, Harukuni Tokuda, Kazuhiro Irie, PACIFICHEM 2015,   2015年03月17日
  • ペントース誘導体の合成とMOLT-4F白血病細胞に対する増殖阻害活性, 高倉千尋, 小橋克哉, 柳田 亮, 川浪康弘, 日本農芸化学会2014年度中四国支部大会,   2014年09月27日
  • フラノース型D-アロース中鎖脂肪酸エステルのヒト白血病MOLT-4F細胞増殖抑制活性, 小橋克哉, 柳田亮, 芦田能基, 山足陽和, 川浪 康弘, 日本農芸化学会2014年度大会,   2014年03月29日
  • キラルラクタムアルコールを用いるトリフルオロアセトフェノンの不斉ボラン還元-p-I-PhOHの添加効果-, 高倉千尋, 柳田亮, 川浪康弘, 日本化学会第94春季年会,   2014年03月28日
  • Synthesis of 6-O-decanoyl-1,2-didehydro-1,2-dideoxy-D-allose and its biological activity on plant growth, Md. Tazul, Islam Chowdhury, Ryo C. Yanagita, Yasuhiro Kawanami, 日本農芸化学会中四国支部第38回講演会(例会),   2014年01月25日
  • Synthesis of 6-O-decanoyl-D-altrose and its biological activity on plant growth, Md. Tazul, Islam Chowdhury, Ryo C. Yanagita, Yasuhiro Kawanami, 日本農芸化学会関西・中四国・西日本支部合同大会(第37回講演会),   2013年09月06日
  • D-アロース中鎖脂肪酸エステルのヒト白血病細胞増殖抑制活性, 柳田亮, 小川知紗, 小橋克哉, 川浪康弘, 日本農芸化学会2013年度大会,   2013年03月26日
  • Debromoaplysiatoxin単純化アナログの10位メチル体の発がん促進活性, 菊森将之, 花木祐輔, 柳田亮, 徳田春邦, 鈴木信孝, 永井宏史, 末永聖武, 入江一浩, 日本農芸化学会2013年度大会,   2013年03月25日
  • キラルラクタムアルコールを用いるトリフルオロメチルケトンの触媒的不斉ボラン還元, 原内勇樹, 柳田亮, 古本敏夫, 川浪 康弘, 日本化学会第93春季年会,   2013年03月22日
  • Synthesis and biological activity of 6-O-D-allose derivatives, R. Yanagita, N. Hashitani, Y. Kawanami, 13th Tetrahedron Symposium Asia edition,   2012年11月27日
  • 植物生長抑制作用を有するD-アロース誘導体の構造活性相関, 橋谷矩史, 柳田亮, 川浪康弘, 日本農芸化学会中四国支部第34回講演会(支部大会),   2012年09月22日
  • D-グロース脂肪酸エステルの合成と植物生長抑制活性, 内藤まどか, 柳田亮, 川浪康弘, 日本農芸化学会中四国支部第34回講演会(支部大会),   2012年09月21日
  • Effects of Rare Sugar Fatty acid Esters on the Tube Formation and Prolififeration of Human Umbilical Vein Endothelial Cells, Yuki Harauchi, Mai Yoshimura, Yasuhiro Kawanami, Ryo C. Yanagita, Ikuko Tsukamoto, The 4th Kagawa University-Chiang Mai University Joint Symposium 2012-Healthy Aging and Sustainable Society-,   2012年09月19日
  • 植物生長抑制作用を有するD-アロース誘導体の親水性官能基が生物活性に与える影響, 柳田亮, 山足陽和, 橋谷矩史, 川浪康弘, 日本農芸化学会2012年度大会,   2012年03月23日
  • 日本産フサコケムシに含まれるブリオスタチン類の同定と評価, 植野紗代, 柳田亮, 村上一馬, 村上明, 徳田春邦, 鈴木信孝, 藤原健史, 入江一浩, 日本農芸化学会2012年度大会,   2012年03月23日
  • 抗腫瘍性Aplysiatoxin単純化アナログの側鎖の構造活性相関を目的とした合成経路の確立, 朱裕姫, 柳田亮, 徳田春邦, 鈴木信孝, 入江一浩, 日本農芸化学会2012年度大会,   2012年03月23日
  • 植物生長抑制作用を有するD-アロース誘導体の構造活性相関, 橋谷矩史, 柳田亮, 川浪康弘, 2011年日本化学会西日本大会,   2011年11月13日
  • Role of Polar Functional Group of 6-O-Acyl-D-allose on the Plant Growth-Inhibitory Effect, Ryo C. Yanagita, Fuminori Hashitani, Yasuhiro Kawanami, The 5th Symposium of International Society of Rare Sugar,   2011年11月11日
  • Catalytic Asymmetric Reduction of Ketones Using Chiral Lactam Alcohol, Yasuhiro Kawanami, Ryo C. Yanagita, Masatoshi Okazaki, Kazuya Kiguchi, Yuki Harauchi, BIT's 2nd Annual World Congress of Catalytic Asymmetric Synthesis-2011,   2011年08月
  • 植物生長抑制作用を有するD-アロース誘導体の構造活性相関研究, 柳田亮, 橋谷矩史, 川浪康弘, 日本農芸化学会中国四国支部第30回講演会,   2011年05月21日
  • 抗腫瘍性Aplysiatoxin誘導体の生物活性におけるフェノール性水酸基の役割, 柳田亮, 田中啓介, 蒲池弘明, 中川優, 徳田春邦, 入江一浩, 日本農芸化学会2011年度大会,   2011年03月27日
  • D-グロース脂肪酸エステルの合成と生物活性, 内藤まどか, 柳田亮, 川浪康弘, 2011年日本化学会西日本大会,   2011年
  • Screening for activators of protein kinase C using its C1 domain peptide: Identification and biological activities of bryostatin 10 from Japanese bryozoan, Ryo C. Yanagita, Takeshi Fujiwara, Kazuhiro Irie, PACIFICHEM 2010,   2010年12月
  • Structure-Activity Study of an Antineoplastic Protein Kinase C Activator Having a Skeleton of Tumor-promoting Aplysiatoxin, Ryo C. Yanagita, Yu Nakagawa, Keisuke Tanaka, Hiroaki Kamachi, Naoaki Saito, Kazuhiro Irie, The 11th International Kyoto Conference on New Aspects of Organic Chemistry,   2009年11月
  • Analysis of CH/π Interaction between Tumor Promoters and Protein Kinase C C1 Domains, Ryo C. Yanagita, Kazuhiro Irie, Yu Nakagawa, Nobuhiro Yamanaka, Hajime Ohigashi, Kaori Kashiwagi, Naoaki Saito, ICOB-5 & ISCNP-25 IUPAC International Conference on Biodiversity and Natural Products,   2006年07月

受賞

  •   2016年, 2016年度 日本農芸化学会中四国支部奨励賞

競争的資金

  • 骨格多様性を持つビブサニン類のプロテインキナーゼC活性化剤としての構造最適化, 日本学術振興会, 科学研究費助成事業 基盤研究(C),   2022年04月 - 2025年03月
  • 炎症-抗炎症スイッチングに着目したVibsanin類の構造展開と作用機序解析, 日本学術振興会, 科学研究費助成事業 基盤研究(C),   2019年04月 - 2022年03月
  • 天然PKCリガンドによる化学コミュニケーションの統合的理解と医薬品シーズの開発, 日本学術振興会, 科学研究費助成事業 新学術領域研究(研究領域提案型),   2017年06月 - 2022年03月, 本研究代表者らは、アメフラシ由来のアプリシアトキシン (ATX) の構造を論理的に単純化することによって、PKC活性化能とがん細胞増殖抑制活性を選択的に抽出した10-Me-Aplog-1を開発するとともに、その大量合成に成功した。本研究では、10-Me-Aplog-1のプロテインキナーゼC (PKC) アイソザイムを介した化学シグナルを分子レベルで解析することにより、難治性疾患(がん、アルツハイマー病、HIV感染症)の治療薬として構造最適化を行うことを目的としている。さらに、ATX以外の新規PKCリガンドを機械学習により探索し、これらの全合成を行い、同様の医薬品シーズとしての展開を目指している。 今年度はまず、10-Me-Aplog-1の側鎖の構造最適化を目的として、側鎖長を系統的に変えた誘導体4種ならびにフェノール環への臭素原子の導入を行った結果、最適な側鎖長が10-Me-Aplog-1と同じであること、また分子疎水性を増強する手段としての臭素原子の導入は副作用(炎症作用)をもたらすことが判明した。分子動力学シミュレーションから得られたMM-PBSAエネルギーとLomizeらの方法による膜移行エネルギーを組み合わせることにより,実験値と比較的よい相関を示す、誘導体とPKCδ-C1Bドメインの結合自由エネルギーを得ることができた。また、PKCδ-C1BドメインとのCH/π相互作用を高める目的で、10-Me-Aplog-1の側鎖のベンゼン環をナフタレン環に代えた誘導体を合成することにより、今後の構造最適化において有用な知見を得ることができた。 一方、A03班の榊原教授、斎藤博士と共同で、機械学習によりPKCリガンド候補化合物として同定されたアロタケタール類の単純化アナログの系統的な合成に着手した。様々な条件検討により、(R)-carvoneから14段階で基本骨格となるラクトン化合物の合成経路を確立した。
  • 非天然型希少リン酸化糖ライブラリの構築と生物活性評価, 香川県, 希少糖研究開発加速化支援事業費補助金,   2017年 - 2019年
  • 非PKC型ジアシルグリセロール受容タンパク質選択的リガンドの開発, 日本学術振興会, 科学研究費助成事業 若手研究(B),   2015年04月 - 2018年03月, 細胞増殖やがん化といった細胞内シグナル伝達に関与するC1ドメインの新規リガンドとしてセリ科植物由来のセスキテルペンラクトンであるタプシガルギンに着目し,様々なタンパク質のC1ドメインに対するその結合能を評価した.タプシガルギンは既知のC1ドメインリガンドが強く結合するnovelプロテインキナーゼC (PKC) にはほとんど結合せず,RasGRP4やChimaerinのC1ドメインに一桁μMの結合阻害定数を示した.したがって,タプシガルギンはこれらのタンパク質選択的なリガンドのシードとして期待できる.
  • 抗がん剤開発を指向した新規PKCリガンドの創製と作用機構解析, 日本学術振興会, 科学研究費助成事業 新学術領域研究(研究領域提案型),   2011年04月 - 2016年03月, アメフラシ由来の発がん促進物質であるアプリシアトキシン (ATX) の単純化により開発した新規抗がん剤リード・Aplog-1の構造最適化を行った結果,10位にメチル基を導入した10-Me-Aplog-1が,ATXのもつ副作用(発がん促進ならびに炎症作用)をほとんど示すことなく,ATXよりも約2倍高いがん細胞増殖抑制活性を有することを明らかにした.続いて,10-Me-Aplog-1を数百ミリグラムレベルで大量合成し,移植がんマウスモデルにおいて抗がん活性を示すことを確認するとともに,その増殖抑制活性の一部が,プロテインキナーゼCαの活性化によってもたらされていることを明らかにした.
  • 希少糖をリードとした新規抗がん剤の開発および作用機構の解析, 日本学術振興会, 科学研究費助成事業 若手研究(B),   2011年 - 2013年, 本研究は,がん細胞増殖抑制活性を示す希少糖の一種であるD-alloseの構造修飾,活性異性体構造の解明による高活性誘導体の開発,分子プローブ化による作用機構の解析を目的とした. まず,D-alloseのC-6位水酸基の構造修飾を検討し,C-6位水酸基を中鎖脂肪酸エステルとすることでヒト白血病細胞株に対する活性が最大約30倍向上することを明らかにした.次に,環構造を制限した誘導体の活性評価から,6員環構造が活性に主に寄与していることを明らかにした.また,分子プローブの基盤となる膜透過性単糖プロドラッグの合成に成功した.
  • 難治性疾患に対する分子標的薬シードとしての新規PKCリガンドの探索研究, 日本学術振興会, 科学研究費助成事業 挑戦的萌芽研究,   2011年 - 2012年, 細胞内情報伝達の鍵酵素であるプロテインキナーゼC (PKC) は,がん,アルツハイマー病などの難治性疾患の標的酵素の一つである.本研究では,本研究代表者らが独自に開発したPKCのC1ドメインを化学合成したC1ペプチドを用いたスクリーニング系を用いて,日本産フサコケムシ抽出物から抗腫瘍性天然物bryostatin類6種を単離・同定することに成功した.Bryostatin 4, 10 ならびに14を用いた構造活性相関研究により,C20位のエステル基がPKCへの結合ならびに活性化に不要であることが明らかになった.さらに本スクリーニング系を利用して,日本産海綿約400サンプルのスクリーニングを行った結果,Theonella属海綿抽出物に,bryostatin類に匹敵する高いPKC結合活性を有する化合物の存在を見いだした.
  • PKC 活性化剤 Daphnoretin をリードとした新規抗がん剤の開発, 日本学術振興会, 科学研究費助成事業 特別研究員奨励費,   2008年 - 2009年, 本研究者の所属する研究グループでは,芳香環側鎖がPKC活性化に重要な役割を果たしているaplysiatoxin(ATX)に着目し,ATX単純化アナログaplogの開発に成功している.Aplogは抗がん剤bryostatin-1と同等の抗腫瘍活性を示すことから,大量供給可能な新規抗がん剤のリード化合物として有望である.ATXの芳香環上のヒドロキシル基およびブロモ基は生物活性に影響を与えていることが明らかとなっているが,芳香環上の置換基のaplogの生物活性に与える影響は不明である.そこで,aplogの芳香環上の置換基効果を調べることにした. Aplogあるいはaplogのdibenzyl保護体を原料に,21-Br,19-I,21-I,19-NHAc,21-NHAc体を合成した.得られた誘導体のPKCδ CIBドメインに対する結合能を評価したところ,aplogから疎水性が増大したハロゲン化誘導体はaplogの2-5倍結合能が上昇していたのに対して,親水性が増大したNHAcは結合能が低下していた.特に,21-NHAc体の活性低下が顕著であったことから,21位付近の疎水性が結合能に重要であることが示唆された.これらの誘導体ののヒトがん細胞に対する増殖抑制活性を評価したところ,がん細胞増殖抑制活性とPKC結合能との間に相関が認められた.特に,19-Iおよび21-I体はbryostatin 1よりも高いがん細胞増殖抑制活性を示したことから,新たな抗がん剤シードとなる可能性が考えられる.現在,これらaplog誘導体の発がんプロモーション活性についても評価中である.

教育活動情報

担当経験のある科目

  • 機能分子合成化学, 香川大学農学部
  • 希少糖物性化学特論, 香川大学大学院農学研究科
  • ケミカルバイオロジー特論, 香川大学大学院農学研究科
  • 機器分析化学, 香川大学農学部
  • 生物資源機能化学実験II, 香川大学農学部
  • 生物資源機能化学実験I, 香川大学農学部
  • 大学入門ゼミA, 香川大学
  • 化学B, 香川大学
  • 機能分子化学特論, 香川大学大学院農学研究科
  • 生物資源環境化学実験I, 香川大学農学部
  • 生物資源環境化学実験II, 香川大学農学部


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